Преимущества
- Антибактериальная комбинация снижает скорость появления устойчивых штаммов.
- Хорошо растворим в жёсткой воде, стабилен в маточных растворах.
- Высокая биодоступность и быстрое проникновение в очаги воспаления.
- Быстрая выводимость из организма.
- Высокая пероральная биодоступность, быстрое проникновение в ткани-мишени.
Состав
Сульфахлорперидозин натрия 20%, триметорпим лактат – 5,2%, кислота этилендиоминтетрауксусная (EDTA), глюкоза безводная.
Биологические свойства
Грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Shigella spp., Listeria monocytogenes, Actinobacillus pleuropneumoniae, Klebsiella spp., Bordetella spp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Pasteurella spp., Leptospira spp., Salmonella spp. и других, а также простейшие, такие как Toxoplasma gondii.
Сульфахлорпиридазин
Сульфахлорпиридазин (LD50=2300 мг/кг) относится к группе сульфаниламидов, их бактериостатическое действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит парааминобензойная кислота.
Триметоприм
Триметоприм (LD50=2000 мг/кг) относится к диаминопиримидинам, его механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофола- тредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается с препаратом, чем соответствующим ферментом млекопитающих. Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действует сульфахлорпиридазин. При одновременном применении с сульфахлорпиридазином отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.
Некоторые микроорганизмы способны вырабатывать резистетность к триметоприму. В связи с этим в лекарственных препаратах триметоприм комбинируют с сульфахлорпиридазином. Такое сочетание лекарств обладает широким бактерицидным действием.
Синергизм триметоприма и сульфахлорпиридазина наиболее выражен при определенном соотношении концентраций этих препаратов, которые зависят от вида микроорганизма и совпадают с минимальной подавляющей концентрацией (МПК), измеренной для каждого препарата в отдельности. Поэтому состав комбинированного препарата подобран таким об- разом, чтобы концентрации триметоприма и сульфахлорпиридазина соотносились как 1:5. Комбинация триметоприма и сульфахлорпиридазина может дважды блокировать метаболизм бактериального фолата и усиливать это действие в несколько раз. Эта комбинация антибиотиков значительно снижает появление устойчивых штаммов микроорганизмов.
Сульфахлорпиридазин и триметоприм быстро всасываются, связываются с белками плазмы, легко проникают в ткани и интерстициальные жидкости организма. Максимальная концентрация в крови действующих веществ, входящих в состав Дисептол Экстра, отмечается через 3-4 часа после перорального приема препарата и удерживается на терапевтическом уровне до 24 часов. Концентрация сульфахлорпиридазина и триметоприма в тканях выше, чем в сыворотке.
Сульфахлорпиридазин — единственный сульфаниламид, в состав которого входит ион хлора. Ион хлора создаёт дополнительную полярность молекуле, что придаёт ей более высокую реакционогенность и позволяет более выражено тормозить активность дигидрофолатредуктазы. Тем самым угнетая образование нуклеотидов и в дальнейшем синтез белка у микроорганизмов.
Показания
· энзоотической пневмонии,
· илеите,
· колите,
· дизентерии,
· колисептицемии,
· пастереллёзе,
· колибактериозе,
· сальмонеллезе,
· стафилококкозе,
· эймериозе,
· бактериальных инфекциях органов дыхания и мочеполовой системы и др.
